Pickering乳液的物理稳定性评价-Turbiscan应用-大昌华嘉

Pickering乳液的物理稳定性评价-Turbiscan应用

2022-01-04

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摘要

与表面活性剂稳定的乳液相比，皮克林（Pickering）乳液具有很强的稳定性，因此常用在药物传递、囊泡和响应性材料、多孔材料、催化促进、化妆品中更安全的配方等领域的应用中。它们也提供了许多有益的特性:较少的过敏性，更加环保，促进碳排放减少。

本文将介绍这种乳剂的研究结果的实际案例，皮克林乳剂用于携带抗真菌药物的生物相容性成分，以提高药物制药的稳定性。并且在制药领域，无表面活性剂的皮克林乳剂在避免皮肤刺激、溶血和蛋白质变性方面具有重要意义。

引自

L. Leclercq, V. Nardello-Rataj, Pickering emulsions based on cyclodextrins : A smart solution for antifungal azole derivatives topical delivery. European Journal of Pharmaceutical Sciences 82 (2016) 126-137

定义

超细的固体颗粒可用作水包油或油包水型乳化剂，这类乳状液被称为Pickering乳状液。

所得乳状液的类型取决于哪一相优先润湿固体颗粒，通常优先润湿固体颗粒的一相为外相。如有时固体颗粒更易被油相所润湿，乳状液为W/O（油包水）型；反之，如固体颗粒更易被水相所润湿，乳状液为O/W（水包油）型。

乳液的性能受到粒子与水的亲和力的影响，其随温度的变化而变化。在常规的表面活性剂分子稳定的乳液体系中，表面活性剂在油水界面处吸附并在短时间内解吸，达到平衡。而皮克林乳液与之不同，固体颗粒表现出不可逆吸附性质，颗粒在界面上的强力吸附可以解释它们为什么在较长时间内的具有更高的稳定性(即使液滴尺寸很大)。

仪器原理

基于静态多光散射(SMLS)的Turbiscan技术的工作原理是利用近红外光源照射样品，然后获取样品从底部到顶部整个高度的背散射(BS)和透射(T)信号。

信号强度与粒子的浓度(φ)和大小(𝒅)有关，连续相折射率(𝒏𝒇)和分散相折射率(𝒏𝒑)为固定参数。BS和T的测量可以采用扫描方式进行，以提供稳定性和粒径测量。

实验方法

本研究的重点是生物相容性，故以环糊精(CD)颗粒来稳定乳液。测试了不同的配方，改变了环糊精的种类和油相类型（Liquid paraffin棕榈油、Isopropyl myristate肉豆蔻酸异丙酯），如下面的表所示。

结果与讨论

下图显示了乳液F1和F4的背散射强度vs高度曲线，从蓝色到红色的代表随时间的变化。

两个样品的背散射光强度随时间呈不同程度增加，这意味着液滴的大小在增加。我们从图谱上可以定性判断F1样品的光强变化更多。为了量化不同配方直接的稳定性差异，利用Turbiscan稳定性指数(TSI)进行定量，在给定的老化时间内， TSI值越大样品的稳定性越差。

结果允许对配方进行稳定性排序:含肉豆蔻酸异丙酯的乳剂F4-F6比含有石蜡油的F1-F3更稳定。这是因为，肉豆蔻酸异丙酯能生成O-H键，—O氢键与CD腔结合，比与肉豆蔻酸结合常数高。

分析CD（环糊精）类型的影响，发现γ-CD的乳液比β-CD和α-CD的乳液更稳定，这可能是因为γ-CD的包合物更大，使包合物结合更紧密。

结论

通过Turbiscan实验，定量比较了不同类型环糊精和不同连续相的皮克林乳液稳定性。γ-CD环糊精能够在肉豆蔻酸异丙酯/水界面上稳定吸附，使聚并现象得到限制。同时，利用一键获得的TSI指数快速、简单地定量了不同样品不稳定现象。

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